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上海與昂化工有限公司

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產(chǎn)品供應PRODUCTS

供應 WZ4002 /1213269-23-8
規(guī)  格:
20g
價  格:
1/元/公斤
數(shù)  量:
2 公斤
 交貨地:
上海
發(fā)布時間:
2018-02-01
 有效期:
255天
備  注:
WZ4002是一種新型的,突變選擇性EGFR抑制劑,作用于EGFR(L858R)/(T790M),在BaF3細胞系中IC50為2 nM/8 nM;對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時IC50分別為2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR時IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細胞肺癌(NSCLC)細胞時抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細胞時抑制EGFR的磷酸化作用。測定激酶的解離常數(shù),WZ4002作用下的實驗組比DMSO作用下的對照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時獲得一個正甲氧基團,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類抑制劑相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975細胞和HCC827細胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
結構式:

聯(lián)系方法
 聯(lián)系人:
朱經(jīng)理
公  司:
上海與昂化工有限公司
地  址:
上海市奉賢區(qū)大葉公路
電  話:
021-58111628
傳  真:
021-58111628
手  機:
15601723812
Q Q:
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網(wǎng)  址:
www.twochem.com
電子郵件:
sales@twochem.com

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