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供應(yīng) 異丁司特 /50847-11-5  |
規(guī) 格： |
1kg/桶 |
價 格： |
16600/元/公斤 |
數(shù) 量： |
20 公斤 |
交貨地： |
客戶指定 |
發(fā)布時間： |
2025-06-13 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
中文名稱：異丁司特
中文別名：2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮
藥品名稱異丁司特
外文名Ibudilast
3-Isobutyryl-2-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyridine
2-Methyl-1-[2-(1-methylethyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-1-propanone
2-Isopropyl-3-isobutyrylpyrazolo[1,5-a]pyridine
2-methyl-1-[2-(propan-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]propan-1-one
別 名2-甲基-1-[2-(1-甲基乙基)吡唑啉[1,5-a]吡啶-3-基]-1-丙酮
主要適用癥16歲以上人群的哮喘
用法用量口服，1粒/次，2次/天
分子量230.3055
分子式C14H18N2O
CAS號50847-11-5
目錄
1藥物介紹
2測定
3鑒別
4注意
5藥理作用
6藥動學(xué)
7適應(yīng)癥
8用法用量
9不良反應(yīng)
10注意事項
11藥物相互作用
藥物介紹
播報
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項目名稱：異丁司特原料及緩釋膠囊
類別：西藥二類
規(guī)格：10mg/粒
適應(yīng)癥：16歲以上人群的哮喘
用法用量：口服，1粒/次，2次/天
轉(zhuǎn)讓價格：420萬
進展：已于2000年取得新藥證書和生產(chǎn)批文，保護期為8年。
測定
播報
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取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于異丁司特10mg）。置50ml量瓶中，加乙醇40ml振搖溶解并稀釋至刻度，搖勻，濾過，棄去初濾液，精密量取續(xù)濾液1ml，置25ml最瓶中，加乙醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。
鑒別
播報
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（1）取本品細粉適量（約相當于異丁司特40mg），加乙醇4ml，振搖，濾過，加2.4-二硝基苯肼試液（取2.4二硝基苯肼1.5g，加硫酸溶液（1→2）20ml，溶解后，加水使成100ml，搖勻，濾過，即得）5ml，振搖，有沉淀析出。
含量均勻度取本品1片，置乳缽中，研細，用乙醇約40ml研磨并分次轉(zhuǎn)移至50ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻。照含量測定項下的方法測定含量，應(yīng)符合規(guī)定（中國藥典1995年版二部附錄XE）。
釋放度取本品，照釋放度測定法（中國藥典1995年版二部附錄XD第一法），采用溶出度測定法第一法的裝置，以pH1.2的鹽酸液（取氯化鈉2.0g，濃鹽）本標準自2000年7月14日起試行，試行期2年。
保護期至2008年6月15日，保護期內(nèi)，其他單位不得仿制。酸7.0ml，加水稀釋成1000ml，搖勻，即得）500ml為溶劑，轉(zhuǎn)速為每分鐘100轉(zhuǎn)，依法操作，經(jīng)2小時時取溶液10ml濾過。立即將溶劑換成磷酸鹽緩沖液（pH6.8）500ml，轉(zhuǎn)速仍為每分鐘100轉(zhuǎn)，繼續(xù)依法操作。2小時時取溶液10ml濾過，并即時在操作容器中補充磷酸鹽緩沖液（pH6.8）10ml。5小時時再取溶液10ml濾過，取續(xù)濾液5ml置10ml量瓶中，加磷酸鹽緩沖液（pH6.8）稀釋至刻度，搖勻。上述三種溶液作為供試品溶液。
另取經(jīng)五氧化磷干燥24小時的異丁司特對照品20mg，精密稀定，置50ml量瓶中，用乙醇溶解并稀釋至刻度。精密量取適量，分別用鹽酸液（pH1.2）稀釋成每1ml中約含4μg的溶液和用磷酸鹽緩沖液（pH6.8）稀釋成每1ml中約含8μg的溶液，作為對照品溶液。
取上述供試品溶液和對照品溶液，以各自溶劑作參比，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IVA），在320nm的波長處分別測定吸收度，計算出每片在不同時間的釋放量。
本品每片在鹽酸液（pH1.2）中2小時、磷酸鹽緩沖液（pH6.8）中2小時和5小時的累計釋放量，應(yīng)分別相應(yīng)為標示量的10～20%、35～60%和70～95%，均應(yīng)符合規(guī)定。
其它應(yīng)符合片劑項下有關(guān)的各項規(guī)定（中國藥典1995年版二部附錄IA）。
注意
播報
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本品每片在鹽酸液（pH1.2）中2小時、磷酸鹽緩沖液（pH6.8）中2小時和5小時的累計釋放量，應(yīng)分別相應(yīng)為標示量的10～20%、35～60%和70～95%，均應(yīng)符合規(guī)定。本品為白色片。
藥理作用
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本品對白三烯D4(LTD4)和血小板激活因子(PAF)炎性介質(zhì)等所致離體動物氣道平滑肌的收縮有抑制作用；可緩解炎性介質(zhì)所致豚鼠的氣道平滑肌痙攣，并能抑制實驗性動物的被動皮膚變態(tài)反應(yīng)。
藥動學(xué)
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健康成人口服本品10mg后，Tmax約5.4h，Cmax約為47.0μg/ml，tl/2約為7.4h。72h后，約60%以代謝物形式隨尿液排出。
適應(yīng)癥
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用于輕、中度支氣管哮喘的治療。
用法用量
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口服。一次10mg，一日2次，禁止嚼碎。 |
結(jié)構(gòu)式： |
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