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供應(yīng) 地拉羅司 /201530-41-8  |
規(guī) 格： |
1kg/桶 |
價(jià) 格： |
3800/ |
數(shù) 量： |
275 |
交貨地： |
客戶指定 |
發(fā)布時(shí)間： |
2025-06-13 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
中文名 地拉羅司
英文名 deferasirox
中文別名 去鐵斯若 | 4-[3,5-二(2-羥基苯基)-1,2,4-三唑-1-基]苯甲酸
英文別名 更多
地拉羅司生物活性
描述 Deferasirox (ICL 670) 是具有口活性的,用于治療鐵離子過量的螯合劑。
相關(guān)類別
信號(hào)通路 >> 其他 >> 其他
研究領(lǐng)域 >> 其他
體外研究 在用50μM地拉羅司處理12小時(shí)的LX-2細(xì)胞中,α1(I)原膠原表達(dá)降低25％,在處理24-120小時(shí)后觀察到最大降低(10倍)。同樣,α-平滑肌肌動(dòng)蛋白(αSMA)表達(dá)顯著降低[1]。 Deferasirox對(duì)HL-60或KG-1骨髓白血病細(xì)胞系具有抗增殖作用,濃度低至5μM。細(xì)胞毒性與劑量和時(shí)間有關(guān)[2]。用地拉羅司孵育的EL4細(xì)胞和L1210細(xì)胞的活力均以濃度依賴性方式降低[3]。
體內(nèi)研究 與對(duì)照組相比,用地拉羅司治療的SIO小鼠的腫瘤明顯較小。用DFX治療的小鼠顯示出比其他組更長(zhǎng)的存活期。在鐵螯合和抗白血病治療方面,Deferasirox對(duì)SIO白血病小鼠模型具有生存益處[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 將Deferasirox溶解在DMSO中。用0,5,10,50μM地拉羅司處理HL-60或KG-1細(xì)胞24或48小時(shí)，并通過MTT測(cè)定確定增殖[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn) 小鼠：將鼠白血病細(xì)胞皮下注射到小鼠的右側(cè)腹部。將地拉羅司溶解于蒸餾水中并以20mg / kg口服給藥直至累積劑量達(dá)到300mg / kg。每天觀察小鼠并稱重[3]。
參考文獻(xiàn)
[1]. Sobbe A, et al. Inconsistent hepatic antifibrotic effects with the iron chelator deferasirox. J Gastroenterol Hepatol. 2015 Mar;30(3):638-45.
[2]. Kim JL, et al. The oral iron chelator deferasirox induces apoptosis in myeloid leukemia cells by targetingcaspase. Acta Haematol. 2011;126(4):241-5.
[3]. Lee DH, et al. Deferasirox shows in vitro and in vivo antileukemic effects on murine leukemic cell lines regardless of iron status. Exp Hematol. 2013 Jun;41(6):539-46.
地拉羅司物理化學(xué)性質(zhì)
密度 1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn) 672.1±65.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn) 260-262oC
分子式 C21H15N3O4
分子量 373.362
閃點(diǎn) 360.3±34.3 °C
精確質(zhì)量 373.106262
PSA 107.95000
LogP 6.43
蒸汽壓 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.699
儲(chǔ)存條件 -20°C Freezer
地拉羅司安全信息
危害碼 (歐洲) Xi
海關(guān)編碼 2933990090
地拉羅司合成線路<上一頁(yè) 1/5 下一頁(yè)>
4,6-bis(2-((trimethylsilyl)oxy)phenyl)-1,2,3,5-oxathiadiazine 2,2-dioxide結(jié)構(gòu)式
4,6-bis(2-((tri...
1311284-26-0
4-肼基苯甲酸乙酯結(jié)構(gòu)式
4-肼基苯甲酸乙酯
14685-90-6
~85%
地拉羅司結(jié)構(gòu)式
地拉羅司
201530-41-8
文獻(xiàn)：MAPI PHARMA HK LIMITED; MIZHIRITSKII, Michael; MAROM, Ehud; RUBNOV, Shai Patent: WO2011/70560 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 61 ;
4-肼基苯甲酸結(jié)構(gòu)式
4-肼基苯甲酸
619-67-0
2-(2-羥基苯基)-4H-苯并[E][1,3]惡嗪-4-酮結(jié)構(gòu)式
2-(2-羥基苯基)-4H-苯...
1218-69-5
~92%
地拉羅司結(jié)構(gòu)式
地拉羅司
201530-41-8
文獻(xiàn)：FARMAK, A.S. Patent: WO2009/94956 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 11-12 ;
2-羥基-N-(2-羥基苯基)苯甲酰胺結(jié)構(gòu)式
2-羥基-N-(2-羥基苯基)...
1972-71-0
4-肼基苯甲酸結(jié)構(gòu)式
4-肼基苯甲酸
619-67-0
~83%
地拉羅司結(jié)構(gòu)式
地拉羅司
201530-41-8
文獻(xiàn)：MAPI PHARMA HK LIMITED; MIZHIRITSKII, Michael; MAROM, Ehud; RUBNOV, Shai Patent: WO2011/70560 A1, 2011 ; Location in patent: Page/Page column 62 ;
地拉羅司上下游產(chǎn)品
地拉羅司上游產(chǎn)品 8 <上一頁(yè) 1/2 下一頁(yè)>
4,6-bis(2-((trimethylsilyl)oxy)phenyl)-1,2,3,5-oxathiadiazine 2,2-dioxide結(jié)構(gòu)式 CAS號(hào)1311284-26-0
4,6-bis(2-((tri...
4-肼基苯甲酸乙酯結(jié)構(gòu)式 CAS號(hào)14685-90-6
4-肼基苯甲酸乙酯
4-肼基苯甲酸結(jié)構(gòu)式 CAS號(hào)619-67-0
4-肼基苯甲酸
2-(2-羥基苯基)-4H-苯并[E][1,3]惡嗪-4-酮結(jié)構(gòu)式 CAS號(hào)1218-69-5
2-(2-羥基苯基)-4H-苯...
地拉羅司下游產(chǎn)品 0
地拉羅司海關(guān)
海關(guān)編碼 2933990090
中文概述 2933990090. 其他僅含氮雜原子的雜環(huán)化合物. 增值稅率:17.0%. 退稅率:13.0%. 監(jiān)管條件:無. 最惠國(guó)關(guān)稅:6.5%. 普通關(guān)稅:20.0%
申報(bào)要素 品名, 成分含量, 用途, 烏洛托品請(qǐng)注明外觀, 6－己內(nèi)酰胺請(qǐng)注明外觀, 簽約日期
Summary 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%
地拉羅司英文別名
ICL-670
Exjade
Deferasirox |
結(jié)構(gòu)式： |
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