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羥基脲 |
| CAS No.: |
127-07-1 |
| 分子式： |
CH4N2O2 |
| 分子量： |
76.05 |
| 備注： |
中文名稱羥基脲中文同義詞羥基脲,99%;1-羥基脲;羥基脲(標準品);CAMP-NA環(huán)磷腺苷鈉;HYDROXYUREA羥基脲;羥基脲20KG;氨基甲酰肟;脲,N-羥基-英文名稱Hydroxyurea英文同義詞N-HYDROXYUREA;1-hydroxyurea;Carbamohydroximicacid;Hidroxicarbamida;Hydurea;N-(aminocarbonyl)hydroxylamine;wr83799;hydrixycarbamideCAS號127-07-1分子式CH4N2O2分子量76.05EINECS號204-821-7相關類別免疫抑制劑;羥基脲;生物化工;醫(yī)藥原料;中間體;小分子抑制劑;標準品和標準物質;化合物：原料藥;生化試劑;抗代謝類抗癌藥;抗腫瘤類;原料;Bases&RelatedReagents;NitricOxideReagents;Nucleotides;DNASynthesisInhibitors;DNASynthesisInhibitorsCancerResearch;AntitumorAgents;ApoptosisandCellCycle;DNAmetabolism;AidsAidedTreatment;Amines;有機砌塊;原料藥;HYDREA;proteinmod;通用試劑;脲;生化試劑-其他化學試劑;有機化工原料;醫(yī)藥原料藥;化工產品-有機化工;化工材料;精細化工原料;化學試劑;科研原料;MiscellaneousBiochemicals;pharmacetical;Aliphatics;NucleotidesandNucleosides;Hydroxylamines;Hydroxylamines(N-Substituted);CarbonylCompounds;OrganicBuildingBlocks;Ureas;Anti-cancer&immunity;ThiophenesMol文件127-07-1.mol結構式羥基脲性質熔點135-140°C沸點136.04°C(roughestimate)密度1.457±0.06g/cm3(Predicted)折射率1.4840(estimate)儲存條件2-8°C溶解度H2O:50mg/mL酸度系數(pKa)10.56±0.23(Predicted)形態(tài)粉末顏色白色氣味(Odor)無味或幾乎無味水溶解性solubleMerck14,4848BRN1741548穩(wěn)定性自購買之日起2年內保持穩(wěn)定。水溶液可在-20°C下保存長達3個月。CAS數據庫127-07-1(CASDataBaseReference)(IARC)致癌物分類3(Vol.76)2000EPA化學物質信息Hydroxyurea(127-07-1)羥基脲用途與合成方法藥物作用及臨床應用羥基脲是治療慢性粒細胞白血病的抗癌藥，早在20年代就觀察到羥基脲使兔產生與惡性貧血相似的巨成紅細胞血象，并抑制白細胞生成。1963年發(fā)現它對L1210小鼠白血病的抑制作用。羥基脲能夠誘導細菌產生一種對自身有毒性的分子從而Chemicalbook達到殺死細菌的目的。羥基脲又稱羥基脲素、羥脲、氨甲酰羥基脲，是一種核苷二磷酸還原酶抑制劑，可阻止核苷酸還原為脫氧核苷酸，干擾嘌呤及嘧啶堿基生物合成，選擇性阻礙DNA合成，部分抑制核糖核酸轉化為脫氧核糖核苷酸。對RNA及蛋白質合成無阻斷作用。羥基脲為周期特異性藥物，對S期細胞敏感，能誘導慢性粒細胞白血病的血液學緩解，與烷化劑白消安、馬法蘭相比，繼發(fā)白血病發(fā)生率低。羥基脲的骨髓抑制效應持續(xù)數日至數周，比烷化劑易于控制。臨床上羥基脲適用于治療慢性粒細胞白血病、伴細胞計數高的急性淋巴細胞性和急性非淋巴細胞白血病、自發(fā)性血小板增多癥、真性紅細胞增多癥，預防急性骨髓細胞白血病的視黃酸綜合征，治療鐮形紅細胞貧血伴頻繁疼痛發(fā)作。另外，羥基脲對治療頭頸部腫瘤、復發(fā)性轉移性卵巢癌、腎癌等亦有一定療效。以上信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。用法與用量成人常用量：①慢性粒細胞白血病，一般開始劑量為每日按體重20～30mg/kg，1次或分2次口服，當白細胞下降至10×109/L以下時，減量至約為每日20mg/kg，口服維持或改間歇服用。②頭頸癌、卵巢癌，劑量為每次按體重60～80mg/kg，或按體表面積2000～3000mg/m2，每3日口服1次，單獨服用或與放療合用。不良反應、禁忌和藥物影響骨髓抑制為劑量限制性毒性，羥基脲可致白細胞和血小板減少，停藥后1～2周可恢復；有時出現胃腸道反應，皮疹、排尿困難、損傷腎小管、有致睪丸萎縮和致畸胎的報道；偶有中樞神經系統(tǒng)癥狀和脫發(fā)，有引起藥物性發(fā)熱的報道，重復給藥時可再現。有過敏史、血小板低于50×109/L、水痘、帶狀皰疹及各種嚴重感染者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。羥基脲可減少5-氟尿嘧啶轉變?yōu)榛钚源x物，同用應慎重；用羥基脲時慎用巴比妥類、安定類、麻醉藥等；與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等合用治療痛風時，須調整上述藥物劑量。用藥期間避免接種病毒疫苗，停藥3個月至1年才可接種疫苗。服用羥基脲片時應適當增加液體的攝入量，以增加尿量及尿酸的排泄。定期監(jiān)測白細胞、血小板、血中尿素氮、尿酸及肌苷濃度。化學性質白色針狀結晶。熔點70-72℃（分解）或141℃分解。易溶于水和熱乙醇，微溶于冷乙醇，不溶于乙醚、苯。遇水或熱不穩(wěn)定。無臭，無味。用途抗代謝類抗癌藥，主要作用于增殖細胞的G1及S期，對G1/S界面有延緩作用，為細胞特異性藥物用途生化研究用途抗代謝類抗癌藥，主要作用于增殖細胞的G1及S期，對G1/S界面有延緩作用，為細胞特異性藥物?？鼓[瘤?？啃纬捎坞x的一氧化氮，結合到酶活性部位的酪氨酸而使核苷還原酶失活。這阻礙了脫氧核苷酸的合成醫(yī)藥上用于慢性粒細胞白血病的治療，也用于治療轉移性卵巢癌、頭頸部原發(fā)性鱗癌、頑固性牛皮癬等。該品為抗腫瘤藥物。生產方法由氨甲酸乙酯與鹽酸羥胺反應而得。將氫氧化鈉溶液冷至20-25℃。攪拌下交替加入氨甲酸乙酯及鹽酸羥胺，在25-28℃反應16h。用鹽酸中和至pH為6.5-7，控制溫度不超過25℃。然后減壓濃縮，趁熱過濾，濾夜冷卻至0℃以下析出結晶。過濾，結晶用冰水洗滌，干燥，得羥基脲粗品。收率約65%。經精制可得醫(yī)藥級羥基脲。 |
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