項目類別: | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
發(fā)布時間: | 2010-12-08 |
備 注: | 普拉克索及片--技術(shù)轉(zhuǎn)讓 一、 基本信息 1、項目名稱:普拉克索原料藥及片 英文名稱:Pramipexole Dihydrochloride 商品名稱:Sifrol 森福羅 化學名稱:一水合二鹽酸(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物 分子式:C10H17N3S·2HCl·H2O 分子量: 211.32 CAS 號:104632-26-0 2、劑 型:原料藥,片劑 3、注冊分類:化藥3+6 4、規(guī) 格:0.125mg/ 0.25mg/ 1.0mg 5、適 應(yīng) 癥:本品被用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動時(劑末現(xiàn)象或“開關(guān)”波動),需要應(yīng)用本品。 8、零售價:0.125mg*30片/140.00元 0.25mg*30片 249.00 元,1mg*30片 691.00元 二、產(chǎn)品特點: 【藥理作用】 普拉克索是一種非麥角類多巴胺激動劑。體外研究顯示,普拉克索對D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機制尚不清楚,目前認為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動物電生理試驗顯示,普拉克索可通過激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。 【藥代動力學】 普拉克索口服吸收迅速完全。絕對生物利用度高于90%,最大血漿濃度在服藥后1-3小時之間出現(xiàn)。與食物一起服用不會降低普拉克索吸收的程度,但會降低其吸收速率。普拉克索顯示出線性動力學特點,患者間血漿水平差異很小。 在人體內(nèi),普拉克索的血漿蛋白結(jié)合度很低(小于20%),分布容積很大(400普拉克索在男性體內(nèi)的代謝程度很低。 以原形從腎臟排泄是普拉克索的主要清除途徑。14C標記的藥物大約有90%是通過腎排泄的,糞便中的藥物少于2%。普拉克索的總清除率大約為500ml/分鐘,腎臟清除率大約為400ml/分鐘。年輕人和老年人的普拉克索清除半衰期(t1/2)從8—12小時不等。 三、進度 完成了臨床前的全部研究,待報臨床。 北京華眾思康醫(yī)藥技術(shù)有限公司 溫亞靜 手機:15801182850 電話:010-51267715-604 qq:1015214183 郵箱:wenyajing@bjhzsk.com 網(wǎng)址:www.bjhzsk.com |
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